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clotrimazol El clotrimazol, USP es un agente antifúngico sintético que tiene el nombre químico [1 (o - Chloro - y alfa;, y alfa; - diphenylbenzyl) imidazol]. Tiene la siguiente fórmula estructural: C 22 H 17 ClN 2 M. W. 344,84 El clotrimazol es una sustancia cristalino inodoro, blanco. Es prácticamente insoluble en agua, poco soluble en éter y muy soluble en polietilenglicol 400, etanol y cloroformo. Cada ml de solución tópica Clotrimazol contiene 10 mg de clotrimazol, USP en un vehículo no acuoso de polietilenglicol 400. Clotrimazol - Farmacología Clínica El clotrimazol es un agente antifúngico de amplio espectro que se utiliza para el tratamiento de infecciones dérmicas causadas por diversas especies de dermatofitos patógenos, levaduras y Malassezia furfur. La acción principal de clotrimazol está en contra de la división y organismos en crecimiento. En vitro. exposiciones de clotrimazol actividad fungistática y fungicida frente a aislamientos de Trichophytonrubrum. Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis. y especies de Candida, incluyendo albicans Candida. En general, la actividad in vitro de Clotrimazole corresponde a la de tolnaftato y griseofulvina en contra de los micelios de los dermatofitos (Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton), y a la de los polienos (anfotericina B y nistatina) contra los hongos de florecimiento (Candida). El uso de un in vivo (ratón) y un sistema de ensayo in vitro (homogeneizado de riñón de ratón), el clotrimazol y miconazol fueron igualmente eficaces en la prevención del crecimiento de la pseudomicelio y micelios de Candida albicans. Las cepas de hongos que tienen una resistencia natural al clotrimazol son raros. Sólo un único aislado de Candida guilliermondi se ha informado de que la resistencia primaria a Clotrimazole. No solo paso o resistencia múltiple paso a clotrimazol ha desarrollado durante los pasajes sucesivos de Candida albicans y Trichophyton mentagrophytes. No se detectó ningún cambio apreciable en la sensibilidad después de pasajes sucesivos de aislamientos de C. albicans. C. krusei. o C. pseudotropicalis en medios líquidos o sólidos que contienen clotrimazol. Además, la resistencia no podría desarrollarse en las cepas mutantes inducidos químicamente de cepas resistentes de polieno de C. albicans. Ligera, reversible de la resistencia se observó en tres aislamientos de C. albicans a prueba por un investigador. Hay un único informe que registra la aparición clínica de una cepa de C. albicans con una resistencia considerable a la flucitosina y miconazol, y con resistencia cruzada al clotrimazol; la cepa se mantuvo sensibles a la nistatina y anfotericina B. En los estudios de los mecanismos de acción, la concentración fungicida mínima de Clotrimazole causado fuga de compuestos de fósforo intracelulares en el medio ambiente con ruptura concomitante de ácidos nucleicos celulares y de flujo de salida de potasio acelerado. Tanto estos eventos comenzaron rápida y extensamente después de la adición del fármaco. Clotrimazol parece ser bien absorbido en los seres humanos después de la administración oral y se elimina principalmente en forma de metabolitos inactivos. Después de la administración tópica y vaginal, sin embargo, el clotrimazol parece ser absorbido mínimamente. Seis horas después de la aplicación de radiactivo Clotrimazole crema 1% y solución de 1% sobre la piel intacta y con inflamación aguda, la concentración de clotrimazol varió de 100 mcg / cm 3 en el estrato córneo a 0,5 a 1 mcg / cm 3 en el estrato reticular, y 0,1 mcg / cm 3 en el tejido subcutáneo. Ninguna cantidad medible de radiactividad (& lt; 0,001 mcg / ml) se encuentra en el suero dentro de las 48 horas después de la aplicación bajo vendaje oclusivo de 0,5 ml de la solución o 0,8 g de la crema. Sólo 0,5% o menos de la radiactividad aplicada se excretó en la orina. Después de la administración intravaginal de 100 mg de 14 C-clotrimazol tabletas vaginales a nueve hembras adultas, un nivel sérico máximo de promedio, lo que corresponde a sólo 0,03 equivalentes mcg / ml de clotrimazol, se llegó a uno o dos días después de la aplicación. Después de la administración intravaginal de 5 g de 1% 14 C-Clotrimazole crema vaginal, que contiene 50 mg de fármaco activo, a cinco sujetos (uno con colpitis Candida), los niveles séricos que corresponde a aproximadamente 0,01 equivalentes mcg / ml se alcanzó entre 8 y 24 horas después de solicitud. Indicaciones y uso de clotrimazol La solución tópica de clotrimazol está indicado para el tratamiento tópico de la candidiasis por Candida albicans y la tiña versicolor, debido a Malassezia furfur. Clotrimazol también está disponible como un elemento de venta libre que está indicado para el tratamiento tópico de las siguientes infecciones dérmicas: tinea pedis, tinea cruris, tinea corporis y debido a Trichophytonrubrum. Trichophytonmentagrophytes. Epidermophytonfloccosum. y Microsporumcanis. Contraindicaciones La solución tópica de clotrimazol está contraindicado en individuos que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
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